蛋白蛋白相互作用

2023-05-10 14:56:27

功能基因组学研究表明,人类约有3000-10000个与疾病相关的蛋白,而制药公司只关注了约400种靶点蛋白,其中包括GPCR、离子通道、核受体四大类和一些其它靶点。这些靶点大部分是与内源性的小分子配体进行竞争抑制或者共刺激靶蛋白来达到治疗效果。然而这类传统的靶点已经被制药公司大量的开发,并且存在许多瓶颈问题,因此需要寻找全新的药物靶点。


PS: 以下ppt制作于三年前,有些信息尚未更新.



传统的药物靶点可称之为容易得到的果实,目前已经被很多科研小组和制药公司大量摘取,而不容易得到的果实目前也正在一步步的被人们摘取,比如蛋白蛋白相互作用


PPI的成功案例

Venetoclax是由艾伯维公司研发,于2016年4月11日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,在不到1年的时间内连续获得3次突破疗法认定。Venetoclax用于治疗带有17p基因缺失突变并且曾接受过至少一种治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。




作者简介:实验室大师兄一枚,致力于基于结构的药物设计研究。




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