桑叶为桑属植物桑树（Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ．）的树叶，异 名铁扇子，在我国桑树遍及全国２８个省（自治区、直辖 市），尤其以浙江、江苏等南方养蚕地区产量较大。桑 叶自古以来就作为一种传统中药而应用于临床，对此 《神农本草经》、《本草纲目》均有记载。桑叶性味苦甘、 寒，甘所以益血，寒所以凉血。甘寒相合，故下气而益 阴，又能止咳，有补益之功。主治风热感冒、肺热燥咳、 头晕头疼、目赤晕花等症。随着现代药物分析技术 和药理学的研究发展，表明桑叶中含有多羟基生物碱 １一脱氧野尻霉素（１一ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ，ＤＮＪ）、黄酮类化 合物和桑叶多糖等活性成分，桑叶提取物具有良好的 降血糖、降血脂、抗癌、增强机体免疫力和减肥等 功效‘“〕。 １桑叶活性成分
１．１ １一脱氧野尻霉素 １９７６年，Ｙａｇｉｄ等从桑根皮中首次分离得到ＤＮＪ， 这是ＤＮＪ作为天然产物首先被分离。此后，从桑叶中 分离出了ＤＮＪ，桑叶中的ＤＮＪ质量分数在０．０１％～ ０．４０％。李有贵等口１对云南的５９种野桑品种的桑叶 进行测定发现，采自云南开远地区的岩桑中的ＤＮＪ含 量高达０．７９１１％，是迄今为止报道桑叶中ＤＮＪ含量最 高的桑树资源。ＤＮＪ也存在于其它植物、微生物及家 蚕体内，自然界以桑树中含量最高。刘树兴等通 过试验，筛选出对桑叶ＤＮＪ吸附率和解析率较好的树 脂，确定最佳的纯化１一脱氧野尻霉素的方法：以ＤＸＡ－６ 树脂装柱、ｐＨ １０、原液浓度０．３５２ ｍｇ／ｍＬ、流速２．０ ＢＶ／ｈ条件下吸附。用８０％乙醇溶液以２．５ ＢＶ／ｈ的，用该方法所得ＤＮＪ纯度较高，性能好。
１．２黄酮类化合物 目前已发现的桑叶黄酮类化合物有芸香苷 （Ｒｕｔｉｎ）、槲皮素（Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ）、桑色素（Ｍｏｒｉｎ）等口”１１〕。 李敏等〔１２３以乙醇为溶剂的醇提法提取桑叶中的黄酮， 通过正交实验法对桑叶黄酮的提取工艺进行了优化。 确定了桑叶黄酮的最佳条件为：将原料超声预处理 ４０ ｍｉｎ（８００ Ｗ），以８０％的乙醇作为提取剂，按料液比 １：８提取，回流温度为７０，ＡＢ－８大孔吸附树脂进行 分离，以乙醇洗脱，黄酮获得率为１９．３ ｍｇ／ｇ。用此法 提取的桑叶黄酮具有较好的稳定性，而且工艺流程简 单、提取效率高，适合于工业化生产。
１．３桑叶多糖 桑叶多糖是桑叶的有效成分之一，陈星宇等以 脱除黄酮的桑叶为原料，采用热水浸提法提取桑叶中 多糖，提取温度为１００、提取时间为４ ｈ、ｐＨ ７．０、液 料比１：３０、提取２次，多糖提取率达２．７４％。罗景洁 等利用微波辅助水提取得到桑叶粗多糖，再经过 Ｓｅｐｈａｄｅｘ－Ｇ５０分离纯化得到了２个不同分子量的桑叶 纯多糖ＭＰＬｌ和ＭＰＬ２，再利用高校凝胶色谱分析这２ 个组分多糖的分子量分别为１１ ８００和７ ６３０ Ｄ，利用气 相色谱对单糖成分分析，ＭＰＬｌ和ＭＰＬ２均由Ｄ果糖 （１３－Ｆｌｕ）、Ｌ－鼠李糖（Ｌ－Ｒｈａ）、Ｌ－阿拉伯糖（Ｌ－Ａｒａ）、Ｄ－木 糖（Ｄ－Ｘｙｌ）和耻葡萄糖（Ｄ－Ｇｌｕ）组成。
２桑叶的药理作用
２．１降血糖作用 ＤＮＪ作为糖苷酶的一种强烈抑制剂，它会阻碍麦 芽糖和蔗糖等二糖与ａ一糖苷酶的结合，结果二糖就不 能水解成葡萄糖而直接被送入大肠，进入血液中的葡 萄糖减少，因而降低了血糖值。Ｙｏｓｈｉｋｕｎｉ Ｖ１５１研究了 ＤＮＪ对喂以不同碳水化合物的大鼠血糖值的影响，结 果表明，当同时加入２ ｇ／ｋｇ蔗糖时，６０ ｍｇ／ｋｇ的ＤＮＪ 能完全抑制食后血糖值的增加，２０ ｍｇ／ｋｇ的ＤＮＪ能显 万方数据 北方园艺２０１１（２３）：１８４～１８６ 专题综述著低降低血糖值且可持续９０ ｍｉｎ。李有贵等‘１６３通过 液相色谱一质谱法分离得到了纯度大于９５％的桑叶 ＤＮＪ，并研究了其对蔗糖酶和麦芽糖酶的体外抑制试 验，结果表明，桑叶ＤＮＪ对ａ一糖苷酶具有明显可逆的非竞争性抑制作用，桑叶分离提取的ＤＮＪ能与舭糖苷 酶结合，并且亲和性明显高于麦芽糖、蔗糖等二糖，因 此能有效抑制麦芽糖和蔗糖在肠道内的分解，降低单 糖在肠道内的吸收量，进而抑制餐后血糖浓度升高。 从而达到降低血糖，治疗糖尿病的功效。 陈玲玲等刀利用从桑叶里提取、纯化的桑叶黄 酮，通过对四氧嘧啶糖尿病小鼠进行了试验，观察其对 糖尿病小鼠糖化血清蛋白的影响和糖代谢的作用。对 糖尿病动物模型小鼠随机分为４组：模型对照组，给蒸 馏水；桑叶黄酮的高、中、低剂量（１．ｏｏ、ｏ．５０、ｏ．２５ ｇ／ｋｇ）组，分别灌桑叶黄酮；正常对照组，灌蒸馏水。结 果显示，高、中、低剂量组的小鼠糖化血清蛋白含量均 明显低于对照组，表明桑叶黄酮具有降低糖尿病小鼠 糖化血清蛋白含量的作用；高剂量组小鼠的血清胰岛 素含量明显高于模型对照组，高、中剂量组小鼠的肝糖 元含量明显高于模型对照组；３个剂量组小鼠的肝己 糖激酶活力均高于模型对照组。由此可以看出，桑叶 黄酮具有促进糖尿病小鼠血清胰岛素、肝己糖激酶的 分泌和肝糖元合成等作用。 型，分为４组，分别为模型组（蒸馏水）和桑叶多糖 ０．２５、０．５０、１．００ ｇ／ｋｇ ３个剂量组；另取正常小鼠设为 对照组（蒸馏水）。结果表明，随着桑叶多糖剂量的增 加，糖尿病小鼠症状逐渐缓解；高剂量的桑叶多糖组小 鼠糖化血清蛋白水平降低显著，血清肝糖元和胰岛素 水平明显增高，肝己糖激酶活性增强明显，肝脏超氧化 物歧化酶活性明显增强。由此可见，桑叶多糖具有降 低血糖、改善糖尿病症状的作用。赵骏等口叼利用水提 法从桑叶中提取分离到桑叶多糖，并对其按照不同分 子量段进行分离纯化，测得重均分子量Ｔｌ、Ｔ２、Ｔ３分 别为（８．２０．３）１０４、（１０．００．５）１０４、（１１．７ ０．５）１０４。并对糖尿病模型大鼠进行灌胃试验。结 果表明，桑叶多糖中的Ｔ３多糖分子段在降血糖、降低 胆固醇方面具有良好作用。
２．２降血脂作用 高脂血症是中老年人的常见病、多发病，是导致动 脉粥样硬化和冠心病等心血管疾病发生的重要危险因 素。现代研究表明，植物提取的黄酮类化合物具有 降低血脂、清除体内自由基、抑制脂质过氧化的活 性〔２１｜。李向荣等口２１从桑叶中提取分离得到黄酮类样 品并配置成溶液，分别对急性高脂血症小鼠模型和高 脂血症大鼠模型进行灌胃，结果表明，桑叶黄酮能显著 抵抗急性高脂血症小鼠血清中的总胆固醇（ＴＣ）、甘油 三酯（ＴＧ）和高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）的升高，同 时升高血清中高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆 固醇的比值；桑叶黄酮同样对饲喂高脂饲料的大鼠模 型也同样具有降低血脂的作用，而且降血脂作用随着 剂量的升高而增强。因此，桑叶黄酮具有降血脂作用， 对于预防动脉粥样硬化、冠心病等疾病应该有一定作 用，研究开发桑叶中黄酮类化合物作为一种治疗心血 管疾病的药物具有一定的意义。
２．３抑制肿瘤细胞的作用 Ｔｓｕｌｏｍｕ Ｔｓｕｒｕｏｋａ等以小鼠ｐ１６肺黑色素细胞 肿瘤为模型，研究了与生物碱ＤＮ〕相关衍生物及其类 似物的抗肿瘤转移活性，ＤＮＪ对ｐ１６肺黑色素肿瘤细 胞转移抑制率是８０．５％，并阐明了抗肿瘤转移活性与 抗糖苷酶和抗ｐ葡萄糖苷酸酶活性可能有关系。娄德 帅等瞳胡从全蚕粉中得到ＤＮＪ分离物，分别配置成２．５、 ５、１０、２０和４０ ｍｇ／ｍＬ等５个浓度梯度的溶液，用人宫 颈癌细胞ＨｅＬａ细胞系做体外抗肿瘤活性试验。结果 显示，ＤＮＪ分离物能够抑制ＨｅＬａ肿瘤细胞的增殖，随 着剂量的增加，抑制效率升高，呈现剂量一效应依赖关 系。当添加剂量为２０、４０ ｍｇ／ｍＬ时，肿瘤细胞增殖能 力完全丧失，绝大部分细胞死亡，残余细胞崩溃溶解， 无完整结构，对肿瘤细胞的生长抑制率达到８６％以上。 蚕体内的ＤＮＪ主要是来之于桑叶中，由此证明，桑叶 中的ＤＮＪ也具有抑制肿瘤细胞的生物活性。 医学研究表明，植物类黄酮的抗癌作用主要通过 抗氧化和清除自由基作用、抑制癌细胞生长、抗致癌因 子和提高机体免疫力等途径实现。许多植物的抗癌活 性主要来自所含的黄酮类化合物。杨燕等口４一从桑叶 中提取分离得到３个黄酮类化合物：ｍｕｌｂｅｒｒｏｆｕｒａｎ Ｆ１ （１）、ｍｕｌｂｅｒｒｏｆｕｒａｎ Ｆ（２）、ｃｈａｌｃｏｍｏｒａｃｉｎ（３）。经药理活 性筛选发现，这３种黄酮类化合物对人体肿瘤细胞 Ａ５４９、Ｂｅｌ７４０２、ＢＧＣ８２３、ＨＣ”Ｉ’－８以及Ａ２７８０具有抑制 作用。
２．４抗氧化作用 医学研究表明，许多疾病如心脑血管疾病、糖尿 病、癌症等与过量的自由基如活性氧／活性氮（ＲＯＳ／ ＲＮＳ）引起的氧化应激，对ＤＮＡ、蛋白质及生物酶产生 损伤关系密切。桑叶黄酮具有清除自由基（ ＯＨ）的 作用，自由基的清除是抗氧化剂发挥抗氧化作用的主 要机制。桑叶总黄酮作为天然抗氧化剂能提高细胞清 除自由基能力，在抗氧化、抗衰老和预防癌症等方面具 有一定作用，作为抗氧化药物具有广阔的开发应用 价值‘２ 杨青珍等利用龙桑叶黄酮提取物对油脂的抗氧化试验表明，在食用菜籽油中添加龙桑叶黄酮提取 １８５：１８４～１８６ 物可显著抑制食用菜籽油的氧化，龙桑叶黄酮提取液 与其它常见抗氧剂的抗氧化性相比较，０．０２％龙桑叶 黄酮提取液抗氧化效果不如抗坏血酸和柠檬酸，但是 ０．０４％和０．０６％的龙桑黄酮提取液抗氧化效果明显强 于柠檬酸和抗坏血酸。且抗坏血酸和龙桑叶黄酮具有 较强的协同抗氧化作用。 今后对桑叶的研究应重视对桑叶中重要生物活性 物质的提取分离、生物活性筛选、药理作用研究与其医 药保健品的深度开发结合起来，进行全面系统的研究， 充分发掘和开发桑叶的医药保健功能。提高人们对桑 叶综合利用产品的认识。随着回归自然的呼声越来越 高，天然植物来源的药物和功能性食品越来越受到人 们的重视和欢迎。桑叶作为药食两用品，安全且无任 何毒副作用。因此对桑叶的药用食用开发具有十分重 要的意义。随着对桑叶有效活性成分的不断深入研 究，以桑叶有效成分开发相关的药品及功能性食品必 将成为２１世纪的重要发展趋势。
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