摘要桑叶为桑科植物桑Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ 具有清肺润燥、舒散风热、凉血明目的功效，主要用于肺热咳嗽、风热感冒、头昏、头痛、眩晕、目赤、血热吐血。现代药理学研究表明，桑叶具有降血糖的作 用，可用来预防和治疗糖尿病。本论文在课题组前期研究的基础上，考察了不同 产地桑叶药材中芦丁、总黄酮和１一脱氧野尻霉素的含量。采用柱色谱和波谱技术 分离鉴定了桑叶总黄酮有效部位中的主要化合物。研究了桑叶降血糖有效部位的 质量标准，以及对ｏ一葡萄糖苷酶的抑制作用，为桑叶药用资源的合理利用以及开 发具有降血糖功效的中药新药提供理论依据。
主要研究内容和结论如下： １、不同产地桑叶药材中芦丁、总黄酮和ＤＮＪ的含量测定。分别采用高效液 相紫外检测法、紫外分光光度计法和柱前衍生化一高效液相荧光检测法测定了不 同产地桑叶药材中芦丁、总黄酮和ＤＮＪ的含量。结果表明，芦丁、总黄酮和ＤＮＪ 的质量比分别在０．０４３４～３．６６２７、１３．２２７０－５４．７３８２、０．２６４９～２．５３３９ｍｇ／ｇ之问，新 疆博乐产地的桑叶中芦丁、总黄酮含量最高，江苏泰州产地的桑叶中ＤＮＪ含量 最高。不同产地桑叶中芦丁、总黄酮和ＤＮＪ的含量存在极显著差异（Ｐ＜０．０１）。
２、桑叶总黄酮部位化学成分研究。采用聚酰胺柱色谱、ＯＤＳ反相柱以及 ＨＰＬＣ等方法对桑叶总黄酮部位进行分离、纯化，得到５个单体化合物。通过谱 学性质并结合文献鉴定出它们分别为：绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、芦丁和槲皮 。
３、桑叶降血糖有效部位对叶葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究。采用了单因素实验对底物溶液的用量、酶液的用量和反应时问进行了优化，建立了体外抑制 ０．葡萄糖苷酶活性的反应体系，并研究了桑叶总黄酮和桑叶生物碱不同配比对小 葡萄糖苷酶以及淀粉酶的抑制作用。结果表明，体外抑制ａ．葡萄糖苷酶活性的最 佳反应体系为４０ｍｇ／ｍＬ的蔗糖溶液用量为０．４ｍＬ、６Ｕ／ｍＬ的酶液用量为０．２ｍＬ、 反应时间为２０ｍｉｎ。当桑叶总黄酮和桑叶生物碱的比例达到３：２时，其抑制率 为７５．２％，比阿卡波糖略高，且继续提高桑叶生物碱所占比例后抑制率基本不再 增加。对淀粉酶抑制率的比较可看出，阿卡波糖对淀粉酶的抑制率明显高于其他 组别。 桑叶降血糖有效部位的初步药学研究 。
４、桑叶降血糖有效部位质量标准研究。采用薄层色谱法，分别建立了桑叶 总黄酮和桑叶生物碱有效部位的薄层鉴别方法。紫外分光光度法测定了桑叶总黄 酮有效部位中总黄酮的含量，暂定总黄酮含量以芦丁计不得低于５０％。柱前衍生 化高效液相荧光法测定了桑叶生物碱中ＤＮＪ的含量，暂定其含量不得低于５０％。 对两个有效部位的干燥失重、炽灼残渣和重金属含量进行了研究，制定了相应的 含量限度。 关键词：桑叶，生物碱，黄酮，化学成分，ａ一葡萄糖苷酶，质量标准 。
１．１桑叶的研究进展 第一章绪论 １．１．１桑叶的介绍 桑叶又名神仙叶、铁扇子等，为桑科植物勤４ｔＯｒＵＳ ａｌｂａ 苦，性寒，归肺、肝经。具有舒散风热、清肺润燥、凉血明目的功效，主要用于风热感冒、肺热咳嗽、血热吐血、头昏、头痛、眩晕、目剂。桑叶多破碎、 皱缩。长８～１５ｃｍ，宽７～１３ｃｍ。完整者有柄，叶片呈宽卵形或卵形，基部截形 或心脏形，先端微尖，边缘锯条或钝锯条状，局部不规则开裂，叶脉网状密生白 柔毛，脉上被疏毛，脉基具簇毛。上表面浅褐色或浅绿色，局部有小疣状凸起； 下表面颜色稍浅。质脆易碎。气淡，味微涩。 桑叶药用历史悠久，以经霜者为佳，是我国的传统中药之一。中医历来认为 桑叶经霜后具有上乘品质，古代众多医药典籍中采用的桑叶也多为经霜后采收 （霜桑叶），如《本草图经》中指出：“桑……霜后，三分二分己落，一分在者， 名神仙叶，即采收”；《重订本草徵要》载：“桑叶…经霜为上，气质尤纯”；《本 草撮要》中记载：“一之代茶，取经霜者，长服止汗”；历版《中国药典》中收录 的桑叶药材也都为“霜桑叶”。
１．１．２桑叶的化学成分 １．１－２．１多糖类 桑叶多糖类成分的结构极其复杂，由于多糖类分子量发散、微观不均一性和 结构键中的缺陷，导致很难推测出具体的结构式，因此桑叶多糖的结构一般是按 照分子量的大小或者多糖中单糖的成分组成来描述的。 于小蓉掣利用气相色谱法分析桑叶多糖中的单糖组成，结果发现，新疆药 桑叶多糖的组成为半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖、木糖和甘露糖，摩尔组 成比为１５．５２：１２．３６：９．５９：７．１６：１．０９：１．０５。 孙莲等‘５１用２ｍｏｌ／Ｌ Ｈ２Ｓ０４先将多糖水解成单糖，然后用１．苯基一３一甲基一５一吡唑 啉酮（ＰＭＰ）衍生化，采用反相高效液相色谱法测定单糖。结果发现，桑叶多糖 桑叶降血糖有效部位的初步药学研究 是由半乳糖醛酸、阿拉伯糖、葡萄醛酸、鼠李糖、半乳糖、甘露糖和葡萄糖等单 糖构成。 张晓采用ＤＥＡＥ．纤维素和凝胶柱层析从桑叶粗多糖中分离纯化得到一个 均一的多糖组分ＳＪＣ。通过甲基化、高效凝胶过滤色谱法和红外光谱等分析方法 对ＳＪＣ的一级结构进行鉴定。结果表明，ＳＪＣ是由葡萄糖、半乳糖、鼠李糖等组 成的杂多糖，分子量为２．Ｏｘ １０６。ＳＪＣ包括的连接方式有：１４．连接的半乳糖，１，４一、 １６．、１４，６一连接的葡萄糖和１. １，２，３．连接的鼠李糖。
１．１．２．２生物碱类 生物碱是桑叶中的主要活性成分。其中１．脱氧野尻霉素（１一ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ） 是一种强效的．糖苷酶抑制剂，在上世纪７０年代，ＥｈＭ．Ｙａｇｉ等【７１从桑树的根里首 次分离出来。日本学者Ａｓａｎｏ等〔引利用Ｄｏｗｅｘ５０Ｗ－Ｘ８、ＤＯＷＥＸｌ．Ｘ２和Ｓｅｐｈａｄｅｘ 等树脂从桑叶中分离１，４一ｄｉｄｅｏｘｙ－１，４－ｉｍｉｎｏ－（２－０－ｐ－Ｄ—ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ）一Ｄ－ａｒａｂｉｎｉｔｏｌ、 Ｎ—ｍｅｔｈｙｌ一１一ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ、１４－ｄｉｄｅｏｘｙ－１．４－ｉｍｉｎｏ－Ｄ－ａｒａｂｉｎｉｔｏｌ、ｆａｇｏｍｉｎｅ、 ２－０－ａ—Ｄ－ｇａｌａｃｔｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ一１一ｄｅｘｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ、１－ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ和 １ａ，２ｐ，３ａ，４１Ｂ－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｘｙ—ｎｏｒ－ｔｒｏｐａｎｅ七种生物碱。 倪丽等１９１采用ＯＤＳ、阴阳离子交换树脂等多种柱层析方法对桑叶水溶性成分 进行分离纯化，并利用ＮＭＲ、ＭＳ等解析手段确定其化学结构。分离得至ｌＪｆａｇｏｍｉｎｅ、 ｌ－ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ和２－Ｏ－ａ－Ｄ－ｇａｌａｃｔｏｐｙｒａｎｏ－ｓｙｌ－１一ｄｅｘｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ。 尚磊等【１０１经过分离纯化得到桑叶总生物碱有效部位，采用柱前衍生化 ＨＰＬＣ—ＭＳ—ＭＳ法鉴定出６个生物碱类成分，分别）９１－ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ、ｆａｇｏｍｉｎｅ、 ３－ｅｐｉ—ｆａｇｏｍｉｎｅ、ＤＡＢ、ｃａｌｙｓｔｅｇｉｎｅ Ｂ２和２一Ｏ－Ｇｌｃ－ＤＡＢ。 王尉综合运用了阳离子树脂、阴离子树脂、Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ一２０凝胶，对桑叶 水提物进行了分离纯化，ＨＰＬＣ—ＭＳ、ＮＭＲ结构鉴定得到ｌ－ｄｅｏｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ和其 ｉ个类似物，分别为：２－０一ａ—Ｄ－ｇａｌａｃｔｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ．１一ｄｅｘｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ、 １，４一ｄｉｄｅｏｘｙ－１，４－ｉｍｉｎｏ－Ｄ－ａｒａｂｉｎｉｔｏｌ和ｆａｇｏｍｉｎｅ。
１．１．２．３黄酮类 桑叶中总黄酮的含量大约占桑叶干重１．Ｏ％～３．０％，是桑叶中含量比较高的 一类化合物，同时也是桑叶中化学结构较明确、研究最多的一类化合物。现有 相关文献报道，已有学者从桑叶中分离出槲皮素以及衍生物（槲皮素．７一氧 江苏大学硕士学位论文一ｐ—Ｄ一葡萄糖苷、槲皮素．３．三葡萄糖苷、槲皮素一３．氧一ｐ—Ｄ．葡萄糖苷、槲皮素．３． 氧．ａ．Ｌ．阿拉伯糖苷、槲皮素一３一（６。丙二酞基）一葡萄糖苷、槲皮苦素、槲皮素．３一氧 ．ｐ．Ｄ．半乳糖苷）、山奈酚以及衍生物（山萘酚一３一氧．ａ．Ｌ．阿拉伯糖苷、山萘酚．３一 氧．值．Ｌ．鼠李糖苷、山奈酚一３．氧一Ｄ．Ｄ．葡萄糖苷、山奈酚．３．氧．ｐ．Ｄ．半乳糖苷）、芦 杨燕等采用ＲＰ．Ｃ１８、ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ．２０、硅胶等色谱方法，从桑叶９５％的乙 醇提取物中分离得到２个查耳酮类化合物、３个黄酮类化合物和４个Ｄｉｅｌｓ．Ａｌｄｅｒ类 化合物，通过ＮＭＲ、ＭＳ等波谱解析方法鉴定了化合物的结构。分别为ｋｕｗａｎｏｎ ｃｈａｌｃｏｍｏｒａｃｉｎ、６－ｇｅｒａｎｙｌａｐｉｇｅｎｉｎ、ｎｏｒａｒｔｏｃａｒｐｅｔｉｎ、ｋｕｗａｎｏｎＣ、ｉｓｏｂａｖａｃｈａｌｃｏｎｅ、 ｍｏｒａｃｈａｌｃｏｎｅ Ａ、ｍｕｌｂｅｒｒｏｆｕｒａｎ Ｆ和ｍｕｌｂｅｒｒｏｆｕｒａｎ Ｆｌ。 胡晓等从桑科３属１１种药用植物中分离出来一系列结构新颖的化合物， 包括双黄酮、苯并呋喃二聚体和新骨架化合物。发现很多黄酮类化合物对抑制胰 脂肪酶和促进脂肪细胞分化都有很好的活性，为研究糖尿病和肥胖症提供的很重 要的价值。
１．１．２．４挥发性成分 桑叶中还有很多挥发性的成分，梁贵秋等【１９Ｉ利用ＧＣ－ＭＳ对桑叶茶中的挥发 性成分进行分析分类，并通过ＮＩＳＴ ０５谱库比对。结果发现，从桑叶茶中检测出 了４２种挥发性成分，主要包括烃类１０种、醛类１０种、酮类９种、杂环类化合 物４种、醇类４种、酯类３种和酸类３种，其中酮类和醛类含量比较高，分别占 总挥发性成分含量的２２．３６％和２４．６７％。 李卫国等‘２０１为了研究桑树的病虫害防治、生理生态以及家蚕食桑的生理机制， 利用静态顶空．气相色谱．质谱联用技术检测了不同种桑叶的挥发性成分。结果鉴 定出了３０多种挥发性成分，主要为酯、酮（醇）和烃（烯烃和烷烃）类化合物。
１．１．２．５氨基酸类【２Ｉ】 桑叶中有人体所需的１５种氨基酸，分别是天冬氨酸（Ａｓｐ）、苯丙氨酸（Ｐｈｅ）、 缬氨酸（Ｖａｌ）、赖氨酸（Ｌｙｓ）、异亮氨酸（Ｌｌｅ）、亮氨酸（Ｌｅｕ）、苏氨酸（Ｔｈｒ）、 甲硫氨酸（Ｍｅｔ）、精氨酸（趣）、组氨酸（Ｈｉｓ）、酪氨酸（Ｔｙｒ）、丝氨酸（Ｓｅｒ）、 谷氨酸（Ｇｌｕ）、甘氨酸（Ｇｌｙ）、丙氨酸（Ａｌａ）。其中含有新生儿所必需的组氨酸 （Ｈｉｓ）和成年人所必需的７种氨基酸。
１．１．２．６植物甾醇类 桑叶中含有菜油甾醇、内消旋肌醇、谷甾醇、羽扇豆醇等甾醇类化合物。韩 军花等‘２２１研究发现，每１００９桑叶中含有谷甾醇７７．８ｍｇ、菜油甾醇８．３ｍｇ、豆甾 醇６．０ｍｇ、二氢谷甾醇７８．０ｍｇ。
１．１．２．７其他类成分 桑叶中还含有一些钙、钾、铁等矿物质，铜、锌、锰、镁等微量元素，视黄 醇、胡萝ｂ素、ＶＡ、ＶＢｌ、ＶＢ２、ＶＣ、烟酸等维生素。除此之外，还含有大量 的食物纤维，约占干重的５２．９％。
１．１．2．8降血糖 Ｎａｏｗａｂｏｏｔ等口４１研究了桑叶乙醇提取物对ＳＴＺ引起的小鼠慢性糖尿病作用。 结果表明，灌胃桑叶乙醇提取物的小鼠血糖下降了２２％，与灌胃４Ｕ／ｋｇ的胰岛素 药效相当；丙二醛、脂质氢过氧化物和血红蛋白Ａｌｃ浓度分别为３．５０＋０．３３１ａＭ、 ３．７６０．１８Ｉ＿ｔＭ和６．７８４－０．３０％，与慢性糖尿病小鼠相比明显下降。 Ｋｉｍ等２５１发现桑叶提取物作为一个强效的ａ一糖苷酶抑制剂，能够有效的抑 制餐后血糖的升高。通过对ＳＤ小鼠的体重、盲肠的体积、粪便的颜色、盲肠中 淀粉含量和肠道运输能力的研究得出结论，桑叶提取物能够明显抑制蔗糖酶、麦 芽糖酶等二糖酶的活性，对淀粉酶的抑制作用比较弱，没有腹胀气、腹泻等副作 用，是阿卡波糖等旺一糖苷酶抑制剂的一个良好替代品。 杨雨等２６１研究了桑叶多糖、生物碱和黄酮对小鼠降血糖的作用。结果发现， 桑叶生物碱和多糖均能够使四氧嘧啶糖尿病模型小鼠的血糖值显著降低，促进肝 糖的合成，增加肝糖原，而桑叶黄酮没有显著的降血糖作用。 玄光善等２刀通过动物实验研究了桑叶中生物碱、多糖和黄酮对ＳＴＺ致糖尿 病模型小鼠的血脂、血糖以及糖耐量的影响。结果表明，三种组分均能明显降低 模型小鼠的血脂异常、血糖值，增加糖耐量，血糖的下降率分别为３７．５５％、１４．４２％ 以及２７．３３％，其中桑叶生物碱降低血糖作用最明显，其效果优于盐酸二甲双胍。 ，促进肝糖 原的合成，肝己糖激酶、血清胰岛素的分泌，提高肝超氧化物歧化酶的活性，降 低肝丙二醛水平，桑叶多糖中剂量还能够促进肝丙酮酸激酶的分泌，而对肝谷胱 江苏大学硕士学位论文甘肽过氧化物酶活性影响不显著。
１．１．2．9降血脂 仝义超等２９１研究发现，桑叶粗提物具有降低血清总胆固醇和甘油三酯的能力， 正丁醇和水部位辅助降血脂效果显著。对桑叶功能性成分进行降血脂实验发现， 桑叶中的甾醇类、总黄酮、总多糖、总生物碱的高密度脂蛋白胆固醇分别上升了 ６０．２７％、４９．７０％、１０．５７％、２７．５３％；甘油三酯分别下降了６９．２２％、２８．８７％、２４．５２％、 ３５．３０％，都显著高于对照组。 Ｋｏｊｉｍａ掣３０１研究了桑叶提取物对人体内血脂的影响。发现高血脂病人在饭 后服用桑叶提取物６周后，血清中甘油三酯的含量由原来的２００ｍｇ／ｄｌ降低到 １５７ｍｇ／ｄｌ，服用１２周后降低到９７ｍｇ／ｄｌ，低密度脂蛋白胆固醇显著降低，血液和 生化参数没有明显的变化。结果表明，富含ＤＮＪ的桑叶提取物可以有效的降低 血液中胆固醇。 谢惠萍等３１１研究了桑叶提取物对动物降血脂的作用。将大鼠喂食基础饲料５ 天后，禁食１６ｈ，取尾血测定总胆固醇（ＴＣ）、高密度脂蛋白胆固醇（皿Ｌ—Ｃ） 和甘油三酯（ＴＧ），然后根据ＴＣ水平分成四组，每组１０只，剂量组在给予高脂 饲料的同时给予不同剂量的桑叶提取物，模型组给予高脂饲料和蒸馏水，连续给 予一个月后，禁食１６ｈ，取血清测定ＴＣ、ＨＤＬ—Ｃ和ＴＧ。实验结果表明，各个 剂量组与模型组相比，ＨＤＬ—Ｃ显著升高，ＴＧ和ＴＣ则明显降低。
１．１．３．1降血压 桑叶中含有丰富的芦丁、槲皮素和Ｙ一氨基丁酸（ＧＡＢＡ）等物质。芦丁可以 降低毛细血管的通透性，防止高血压引起的视网膜出血等并发症。现如今芦丁已 被开发出许多复方制剂，如珍菊降压片、心尔泰等【３２１。槲皮素通过抑制钙通道、 降低细胞内游离钙水平来舒血管降压〔３３１。ＧＡＢＡ是一种非常重要的抑制性神经 递质，能作用于脊椎的血管运动中枢，主要是通过促进血管扩张和调节脑内 ＧＡＢＡ受体系统来降低血压。
１．１．３．2抗氧化、抗衰老 桑叶中的多酚、黄酮和花青素具有较好的抗氧化、抗衰老作用，能够极大的 提高超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）的活性，并且降低体内的有害物质，消除或减少聚 积在体内的脂褐质１３５１。 桑叶降血糖有效部位的初步药学研究 邢东旭等还发现桑叶多糖对羟基自由基（．ＯＨ）和１，ｌ一二苯基一２一三硝基苯 肼自由基（ＤＰＰＨ）具有很强的清除作用。此外，还能够降低小鼠肝脏丙二醛（ＭＤＡ） 的积累和形成，并有显著的剂量效应。
１．１．３．3抗菌、抗炎 梁薇等‘３７１研究了桑叶水提物和乙醇提取物的抗菌作用。结果表明，两者对金 黄色葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌均有显著的抑菌作用，且醇提物 中乙醇的浓度越高，抑菌作用越好。但是９５％Ｚ醇提取物对大肠杆菌和绿脓杆菌 没有显著的抑制作用。 肖艳芬等发现桑椹、桑叶的水煎液对金黄色葡萄球菌耐药株、金黄色葡萄 球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、乙型溶血性链球菌、甲型溶血性链球菌均有较好的 抑菌作用，桑叶的抑菌作用明显强于桑椹，特别是对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌 耐药株、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有很强的杀菌作用，而对乙型溶血性链球菌 和甲型溶血性链球菌无抑菌作用。 Ｐａｒｋ等３９１研究发现桑叶提取物能够有效的降低炎性介质和细胞因子的表达， 其抗炎作用主要是通过抑制ＩｒＢａ磷酸化，从而使ＮＦ．ｒＢ的活性降低，而对ＭＡＰＫ 的磷酸化却没有明显作用。
１．１．３．4抗病毒 王辉等利用细胞病变减少法发现不同品种桑叶中含有抗病毒的活性物质， 并且具有一定的选择性。其中，能够有效抑制单纯疱疹病毒１型的品种最多，广 东桑叶的水部位和石油醚部位具有较强的抗甲型流感病毒的活性，还有一部分能 够抑制登革病毒２型的活性，２０个桑叶品种对柯萨奇Ｂ３病毒无抑制作用。
１．１．3．5桑叶在保健品中的开发应用 我国具有丰富的桑叶资源，市场潜力大，开发前景广阔。一直以来，桑叶主 要被用来养蚕，几乎没有对桑叶进行其他方面的开发研究。近几年来，随着人们 物质文化生活的丰富和人口老龄化的加剧，对功能性食品的需求也相应加大。国 ，其安全性高，价格优廉，是作为 功能性食品开发的一个重要原料。日本是最早将桑叶作为原料进行开发的国家， 并且已有“桑叶茶”、“桑叶寿司”、“桑叶口服液”等多种营养保健品，年产值高 江苏火学硕＋学位论文达几十亿日元。目前，我国也对桑叶进行了一系列的研究，王芳等１４ｌＪ将桑叶洗净 后阴干粉碎，加入ＮａＣｌ水溶液超声浸提，再进行工艺处理后得桑叶蛋白粉。何 晋浙等４２悃水提取桑叶中有效成分，浓缩干燥后添加到茶叶中研制成的桑叶茶具 有较好的抑制洳葡萄糖苷酶的效果。张剁４３以绿茶和桑叶为原料，提取桑叶中 的酚酸类物质，优化工艺，开发的桑叶绿茶复合饮料具有特殊的香气，酸甜适口。 李静等４４Ｊ用桑叶、大米为原料酿造桑叶米酒，制得的米酒澄清透明、绵甜爽口、 伴有桑叶的清香，是一种具有保健功能的新型米酒。
１．１．3．6桑叶在医药中的开发应用 中国古代的很多医书上记载了桑叶的药用价值。《神农本草经》：“气味苦甘 寒，有小毒，主寒热出汗。”《本草纲目》：“治劳热咳嗽，明日长发，止消渴，乃 配本草》：“甘，寒。入手足阳明经。清西方之燥，泻东方之实。去风热，利关节，疏肝，止汗。”《本草拾遗》：“主霍乱腹痛，吐下。研取白汁，合金疮。”随着现 代医学的发展，桑叶在临床上的应用也越来越广泛，霜桑叶与炙芭叶、炒杏仁、 川贝、黄芪、瓜萎和桃仁组成的复方制剂对胸痛、咳嗽、咳痰等尘肺病具有很好 的疗效，且副作用小。大量研究表明，桑叶中的ＤＮＪ等多羟基生物碱具 有显著的降血糖作用，且毒副作用小，可以将其开发为治疗ＩＩ型糖尿病的新药。
１．２糖尿病的概况 糖尿病是一种以高血糖为特征的内分泌代谢紊乱疾病，其发病的机理主要是 由于胰岛ｐ细胞分泌胰岛素不足或生物学作用受损，或两者共同引起的。世界卫 生组织（ｗＨＯ）将糖尿病分成Ｉ型糖尿病、型糖尿病、妊娠期糖尿病和其他 类型糖尿病，其中１Ｉ型糖尿病占９５％。Ｉ型糖尿病也称为胰岛素依赖性糖尿病， 是由于胰岛素分泌不足导致高血糖，是一种家族遗传的疾病，多发生于青少年或 儿童时期；ＩＩ型糖尿病也称为非胰岛素依赖性糖尿病，主要是由于机体对胰岛素 不敏感，多发生于３０岁以后的中老年人；妊娠期糖尿病是围产期的并发症之一， 是源于妊娠期妇女分泌的荷尔蒙导致的细胞胰岛素抵抗。还有一些其他类型的糖 尿病，比如遗传性的胰岛素抵抗、胰脏疾病、荷尔蒙失调、胰岛Ｂ细胞基因缺陷 等等。目前，全世界有大约３．４亿糖尿病患者，２００４年大约有３４０万人死于糖尿 桑叶降血糖有效部位的初步药学研究病，超过８０％的死亡病例发生在低收入或中等收入国家。 糖尿病的典型症状是“三多一少”，即多尿、多饮、多食和体重下降，还有 一些不典型的症状，如头昏、乏力。然而糖尿病的可怕之处是它还会带来一系列 严重的并发症，主要表现在心脏血管、四肢周边血管、脑血管以及肾脏等全身微 循环的障碍。同时还会引起慢性的并发症，比如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经 病变和糖尿病足等。 目前，针对糖尿病不仅应只在药物治疗上面，还需要对病人进行一些糖尿病 的教育，包括糖尿病尿糖、自我血糖的检测，降糖药物的用法及不良反应等。在 日常生活中更应该注意饮食，多吃五谷粗粮、豆制品，不宜吃含糖、胆固醇高的 食物，同时还可以进行适量的有氧运动。
１．３中药活性成分治疗糖尿病的概况 经过几千年的发展，传统医学在治疗糖尿病上形成了自己独特的理论体系， 积累了丰富的临床经验。虽然西药的药效作用强，但由于其作用靶点单一，有明 显的副作用，并且不利于糖尿病患者的长期服用。而中药具有丰富的资源、毒副 作用小、易于长期服用等特点，随着现代医学的发展，有关中药降血糖的研究不 断深入，越来越多的中药活性成分被发现具有较强的降血糖作用。
１．３．１生物碱类 小檗碱是黄连、黄芩、黄柏、三棵针中的主要有效成分，已有研究发现， 小檗碱能够调节脂质代谢降低血糖。闫忠卿掣５４１用不同浓度的小檗碱和二甲双胍 干预小鼠的原代肝细胞，并运用ＲＴ－ＰＣＲ和Ｗｅｓｔｅｒｎ．ｂｌｏｔ检测了ＨＮＦ４ａｍＲＮＡ和 蛋白的表达，同时检测葡萄糖激酶的活性。结果表明，二甲双胍与阴性对照组无 明显差异，小檗碱能够显著促进ＨＮＦ４ａｍＲＮＡ和蛋白的表达，葡萄糖激酶的活 性明显增强，进而治疗糖尿病。付燕掣５５１还发现黄连中药根碱与小檗碱都能够很 好的降低血糖，两者以天然比例配伍后未见协同或拮抗作用，推测黄连中可能还 存在其他重要的成分。
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