人类获得生物活性肽的方法主要有三种:①提取存在于生物体中的各类天然活性肽(激素类、酶抑制剂等)。②合成法，包括化学合成、酶法合成或DNA重组技术。化学合成法以固相合成法为主，合成过程自动化，试剂和设备较昂贵，反应过程中可能产生有害物质；基因工程技术可以用于合成较大的肽链，几个氨基酸的小肽不适合用此种方法，不能生产含非天然氨基酸的肽肤;酶法合成反应条件温和、立体专一性强，几乎没有副反应；DNA重组法在基因表达和回收上存在问题，没有办法合成酰化的活性肽，缺少适当的启动因子与有效的后续加工程序[[23]③水解法，包括化学水解法和酶水解法。化学水解法是利用酸碱水解蛋白，反应条件极端，不利于保持产物活性，水解位点特异性差，产物杂，重复性差，易产生有异味和有毒物质，影响食品的口感和营养特性，不适宜在食品研发的过程中应用；酶法水解产物主要是肽而不是氨基酸，营养价值高，可生产特定的功能活性肽，产品纯度高，产品安全性高，反应条件温和易控制，反应时间短，效率高，不产生消旋作用，产物易分离，成本低。④微生物发酵法。利用微生物的内源酶对乳蛋白进行分解，生产过程安全，工序简单，成本低，来源广泛，生产的肽有天然芳香味，口感好。
驼乳清蛋白肽可以用酶解和微生物水解的方法获得，酶解法应用比较普遍。通过选择适当的蛋白酶水解乳清蛋白可以得到大量的具有各种生物功能的肽段。这样获得的小肽由于分子量较小，在小肠内可以完整肽段的形式被人体吸收，生理功能强。酶解生产乳清蛋白肽常用的工具酶包括胰蛋白酶、碱性蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、木瓜蛋白酶，中性蛋白酶，还有乳酸菌发酵生产的蛋白酶等。在选酶时最好根据其水解特异性进行选择，如胰凝乳蛋白酶水解由芳香族氨基酸的羧基所形成的肽键;胃蛋白酶能迅速水解由芳香族氨基酸的氨基和其它氨基酸形成的肽键。
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