文献来源：
湖南大学硕士学位论文《柑橘中黄酮类物质和维生素C的测定方法》（作者：徐旭耀）
1 抗氧化及抗自由基作用
自由基(freeradical)是引起癌症、衰老、心血管等退变性疾病的罪恶之源。生物体内常见的自由基有，超氧阴离子自由基(O2·-)、轻基自由基(·OH)、烷氧基自由基(RO·)等，其产生过程为：
O₂·-形成最早，·OH作用最强，ROOH链锁反应循环最持久，一旦清除了O₂·-，·OH的形成即中断，则可以从根本上预防体内形成过多的·OH和其它活性氧自由基，达到防衰、抗癌、抗心血管病的目的。橘络酮具有清除自由基和抗氧化的能力，其作用机理在于它阻止了自由基在体内产生的3个阶段:即与O₂·-反应阻止自由基引发;与金属离子鳌合阻止·OH生成;与脂质过氧基(ROO·)反应阻止脂质过氧化过程。
2 抗癌、抗肿瘤作用
橘络酮有较强的抗病毒、抗肿瘤作用。其作用可通过三种途径:抗自由基;直接抑制癌细胞生长;对抗致癌促癌因子。叶文峰等研究黄酮类物质的抗癌试验发现其中10种具有不同程度的抗癌活性，以皂草黄素、桑黄素和儿茶精的活性最强，二氢黄柏贰和汉黄答黄素次之，泽兰黄素、异泽兰黄素和泽兰叶黄素等都有显著的抗癌活性。研究发现，这些具有抗癌活性黄酮衍生物的特点是C6位上均有-OCH₃, 3', 4'位上均有-OH或-OCH₃。
陈晓莉等用曝哩蓝比色分析快速测定法及流式细胞仪分析了葛根黄酮提取物对人肝癌细胞具有很强的杀伤能力，与丝裂霉素(MMC)相比无显著差异，与MMC联合用药后，抗癌活性显著增强，证明葛根提取物与肿瘤化疗药物具有协同效应。谢冰芬等研究发现绿茶叶中提取的黄酮类化合物茶多酚能够引起人鼻咽癌细胞株CNE2细胞DNA损伤，并诱导细胞凋亡。
3 对心血管系统的作用
(1)对心肌的作用
橘络酮因能够阻断p受体、在亚细胞水平上对线粒体能产生正性影响以及可以抑制心脏磷酸二醋酶的活性而具有变时性调节心肌收缩的作用，改善心肌舒张功能、对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、缩小因结扎冠状动脉而引起的心肌梗塞、提高机体在常压与低压下的耐缺氧能力、对抗各种因子造成的心律失常，因此可用于治疗心律失常、心绞痛、心肌梗塞等症。
(2)对血管的作用
橘络酮具有扩张血管的作用，能够改善心血管平滑肌的收缩舒张功能。平滑肌细胞膜上有两种Ca² 通道，一种是电压依赖性通道(PD C)，主要由细胞膜高K十去极化所激活;另一种是受体操纵性通道(RO C)，主要由去甲肾上腺素激活，去甲肾上腺素引起血管平滑肌收缩，除开放ROC外也引起细胞内Ca² 释放。橘络酮改善平滑肌收缩舒张的机制与其调节细胞外Ca² 内流和细胞内Ca² 释放有关。
(3)对心脏起搏和传导系统的作用
橘络酮可以显著地延长缺氧性心律失常时间，提高室颤闽值，减弱心肌收缩力，减慢心率，延长房室交界区的激动传导时间，适度延长左房功能不应期，从而防治心律失常。
4 对内分泌系统的作用
(1)降血糖作用
近年来，糖尿病患者呈逐年上升的趋势，已被列为威胁人类健康的三大疾病之一。其发病机理是:胰脏分泌胰岛素失调引起血糖升高而引起糖尿病;另外醛糖还原酶、自由基、脂质过氧化、低密度脂蛋白氧化性的改变等因素参与了糖尿病及其并发症的进一步发展。
近年分子水平研究胰岛素受体，发现黄酮醇有抗高血糖和胰岛素抵抗作用，激活胰岛素受体，刺激糖原合成，发挥拟胰岛素作用。在醛糖还原酶催化下葡萄糖转化为山梨醇过程的增加，是多种糖尿病慢性病发症发病的主要机理之一。黄酮类化合物可以抑制醛糖还原酶的活性，且能够促进胰岛细胞的恢复，降低血糖和血清胆固醇，故可用于糖尿病的治疗。
(2)激素样作用
染料木素(genistein)、金雀花异素(5,7-二轻基4’-甲氧基异黄酮)、大豆素(daidzein)等异黄酮类化合物均有雌激素样作用，可能是因其结构与己烯雌酚相似。用放免分析等方法研究冤丝子的黄酮类提取物对下丘脑一垂体一性腺轴的影响，结果表明它具有雌激素样活性;可增加成年大鼠腺垂体、卵巢、子宫重量;增强卵巢人绒毛促性腺激素/黄体生成素受体功能及垂体对促性腺激素释放激素的反应性;促进离体培养的人早孕绒毛组织促性腺激素分泌。
5 对免疫系统的作用
橘络酮能增强机体的非特异免疫功能和体液免疫功能。据研究，沙棘总黄酮(TFH)能增加T细胞分率、胸腺指数、脾特异玫瑰花形成细胞(SRFC)，能拮抗环磷酞胺引起的SRFC减少，并且在低浓度时促进淋巴细胞转化(淋转)，高浓度时抑制淋转，从而提高机体的免疫功能。但橘络酮增强机体免疫功能的机制，目前尚不清楚。橘络酮可以通过对巨噬细胞、T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞(NK) , LAK细胞及细胞因子来进行免疫调节作用。肖伟华等观察黄蔑水溶性黄酮类对小鼠细胞免疫功能具有促进作用。
6 护肝作用
橘络酮对急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝以及因半乳糖胺和CC14等引起的中毒性肝损伤均具有一定的疗效。研究表明，橘络酮对CC14所致肝脏丙二醛(MDA，肝脏脂质过氧化最终产物)含量的增加有明显的抑制作用，可减轻肝损伤对谷肌甘肤(GSH)的消耗，保护肝细胞结构的完整性。
7 抗炎、抗过敏作用
橘络酮具有抗炎、抗过敏作用，在临床可用来治疗脓肿溃疡以及病原微生物引起的炎症疾病等。目前我国开发的新药中已有此类产品。黄酮类化合物主要通过影响细胞分泌过程、有丝分裂及细胞间的相互作用而起抗炎作用，这也是许多黄酮类化合物共有的特性。抗炎机制可能在于其抑制了生物合成过程中的脂氧化酶(LOX);抗过敏机制可能在于其抑制抗原的结合或在抑制介质释放等环节上产生效应，临床上常用黄酮类药物治疗脓肿、溃疡和过敏等症。三棱总黄酮能明显降低小鼠因醋酸刺激引起的扭体反应次数，明显提高小鼠因热刺激引起的疼痛反应的痛闽值，说明三棱总黄酮具显著的镇痛作用。
8 抑菌、抗病毒作用
黄酮类化合物抗菌抗病毒作用已经得到医药界的肯定，如银杏黄酮、棚皮素、桑色素(morin)、山奈酚、木挥草素和杨梅黄酮等均有抗病原微生物和抗病毒的作用。黄酮类对金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌和枯草杆菌等的抑制作用较明显。橘络酮的抗菌机制主要有:(1)破坏微生物细胞壁及细胞膜的完整性，导致胞内成分释放而引起膜的电子传递、营养吸收、核普酸合成及ATP活性等功能障碍，从而微生物抑制生长;(2)黄酮呈弱酸性，能使部分蛋白质凝固或变性，有杀菌和抑菌作用;(3)使微生物菌体扭曲变形，进而细胞壁破裂，内容物外漏，直至成为空壳或分解为颗粒状残渣。
9 抗辐射
电辐射作用生物体产生的自由基容易使细胞结构和功能损坏，橘络酮因为具有抗自由基的作用而具有抗辐射的能力。植物组织中提供抗氧化力的植物化学成分为酚类化合物，如黄酮类和花青素，而他们之间的拮抗作用对抗氧化活性的贡献相当重要。在抗氧化剂的作用机制中，通过酚轻基与氧自由基反应生成较稳定的半酮式自由基，从而终止链式反应无疑是最重要的。房岩等研究表明，大豆异黄酮可不同程度地加速小白鼠恢复外周血红细胞、白细胞和血小板数量，表明具有抗辐射作用。大豆异黄酮抗辐射损伤的机制有抗氧化，抑制膜的脂质过氧化，抑制细胞凋亡发生，调节细胞基因表达等几个方面。
10 其它
橘络酮还具有降压、降血脂，止咳、祛痰、镇痛、泻下、解痉、提高记忆力等作用，但在临床上多把它作为防治与毛细血管脆性和渗透性有关疾病的补充药物，常配以维生素C而起作用。
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