大有讲究的“小型蛋白”纯化

近年多肽药物的研发、生产成本随着技术革新大幅下降，相关开发持续升温。据统计，多肽药物研发平均周期比化学药物少0.7年，成药性比例相对更高，且批准上市率也比小分子化药高约10%，故其研发风险和投入都明显优于化学药物。据不完全统计，从1970年开始，每年都有1个多肽药物进入临床，2011年有500~600个多肽处于临床前研究阶段，到2012年进入临床研究的多肽药物有128个，其中处于Ⅰ期临床研究阶段的有40个，Ⅱ期临床74个，Ⅲ期临床14个。2001-2012年间，有19个多肽药物在美国或欧洲首次获得批准，仅2012年就有6个新分子实体多肽药物在美国获准上市。

目前，全球多肽药物市场规模已超过200亿美元，占医药品市场总份额的2%左右，且其增速保持在10%左右，随着这几年来多个多肽重磅品种专利到期，相关仿制药又必将如雨后春笋一样蓬勃发展。总体来看，国外多肽重磅药物主要集中于肿瘤、慢性病以及罕见病等领域，国内多肽药物主要集中于免疫辅助、胃肠道止血等领域（如胸腺五肽、生长抑素等）。

多肽药物的制备方式目前主要有生物合成、化学合成及动植物中提取。生物合成途径主要借助基因工程来实现，近年来经过科研工作者的不懈努力，我国基因工程“上游”技术与国外差距已日益缩小，但针对“下游”的蛋白质纯化处理技术依然与国外存在较大差距。化学合成途径中最重要的是组合化学在多肽制备中的应用，上世纪80年代组合化学以固相多肽合成为契机问世，该方法将氨基酸的构建单元通过组合方式进行连接，合成得到大量的化合物库，并对其进行高通量筛选以得到具有特定理化性质和药理活性的目标产物及异构体。提高对化合物库目标分子的快速分析检测、分离纯化能力是目前迫切需要解决的关键问题。此外多肽还可以从生物体内提取，但由于其体内含量甚微，提取纯度过低，严重限制了其临床应用和成药性。

纳微科技的UniRPC系列反相聚合物色谱填料采用全球领先的专利技术，专门为工业规模分离有机化合物、天然产物、蛋白、多肽、核酸等所设计聚合物反相填料，特别是满足多肽药物企业最迫切的需求。采用单分散均一粒径，因其在耐碱性、长寿命与避免碱性化合物拖尾上有显著优势，与硅胶色谱填料在分离性能和溶剂兼容性形成优势互补，纳微科技可提供全球品种规格最多的单分散聚合物色谱填料类型，从亚微米UPLC填料、HPLC填料及到中低压FPLC填料，在实验室分析、生物制药、中药、化药、食品等领域得到广泛应用。

小编搜集了一些采用纳微反相聚合物色谱填料的药物研发专利，分享如下：

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