福建水产设备联盟

蛋白桑:桑叶药理活性及功能成分的研究进展

饲料桑兴农 2020-05-21 11:59:42

摘  要: 桑叶中含有清除自由基和抗氧化、 调节α 葡萄糖苷酶和酪氨酸酶活性、 抗凝血及抑制核转录因子 NF- KB) 的激活等多种 ( - 生物碱和黄酮等。 具有药理活性的功能成分, 其主要为多糖、 关键词: 桑叶; 药理活性; 多糖; 生物碱; 黄酮 ( 桑叶为桑科植物桑 Morus alba L.) 的干燥叶。国内外大量 ( 试验结果表明: 其具有清除自由基和抗氧化、 节 α 葡萄糖 调 - 苷 酶 和 酪 氨 酸 酶 活 性 、 凝 血 及 抑 制 核 转 录 因 子 NF- KB) 的 抗 ( 激活等药理活性, 生物碱、多糖和黄酮是 其 中 主 要 的 功 能 成 分。本文就近几年来相关研究作一综述, 以期为桑叶的综合开 发利用提供参考。 59.87%。但是也有学者认为降低血糖的有效成分不仅仅是多糖, 而是糖肽复合物用。如果把该多糖肽复合物经胃蛋白酶水 解就会改变多糖的结构或性质 , 丧失降血糖的作 用。 不 过 也 ( 有报道说桑叶多糖 通过大孔吸附树脂柱, 水洗脱液经浓缩、 脱 蛋 白 、 沉 等 处 理 得 到) 对 α 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 作 用 不 够 明 醇 - 显 。在多糖浓度相当于 100 、 、 200 400mg 生药 /mL 时, 对 α 葡 - 萄糖苷酶抑制率只有 10.5% 、 26% 、 14.3% 。出现这样互相矛盾 的结果, 可能是不同的提取分离方法造成的。也告诉我们桑叶 多糖提取方法应该尽快实现标准化 , 并 且 要 坚 持 以 生 物 活 性 为导向。另外, 功能成分的构效关系还需要深入研究。 其次是桑叶黄酮, 不同文献, 不同试验方法, 结果也完全 不同。俞灵莺等用 70%乙醇回流提取, 去除叶绿素和脂溶性杂 质, 得桑叶总黄酮。经糖尿病模型大鼠试验和体外酶动力学试 验证实 , 桑叶总黄酮使糖尿病大鼠血糖降低 ; 对 大 鼠 小 肠 蔗 糖 酶 、 麦 芽 糖 酶 、 乳 糖 酶 活 性 抑 制 率 依 次 达 68.0% 、 47.1% 、 1 α 葡萄糖苷酶抑制作用及功能成分 - ( α 葡 萄 糖 苷 酶 EC3.2.1.20 α glucosidase) 又 叫 α D 葡 萄 - - - 糖苷水解酶, 主要包括蔗糖酶、 麦芽糖酶和乳糖酶。它可以从 多糖、 二糖的非还原末端切下葡萄糖。人体对淀粉等糖类食品 的最终消化都依赖于小肠上皮杯状细胞刷缘上 α 葡萄糖苷 - 酶的作用, 其抑制剂可以有效延缓肠道内多糖 、 糖 或 双 糖 的 寡 降解速率, 使来自碳水化合物的葡萄糖的 降 解 和 吸 收 入 血 速 度变慢, 延缓餐后血糖的升高。桑叶入药 治 疗 糖 尿 病 由 来 已 久, 现代学者通过考察桑叶提取物对不同 方 法 致 糖 尿 病 模 型 动物血糖的影响发现: 桑叶有明显的降低血糖的作用。 具体功能成分的研究主要集中在 以 下 三 个 方 面 : 桑 叶 多 糖、 黄酮和生物碱。 首先是桑叶多糖, 相关研究较多, 结 果 则 不 尽 相 同 。 赵 骏 等将桑叶水提取液浓缩至 1 : 1 , 通过大孔吸附树脂纯化、 醇沉, 得到的桑叶多糖对链脲佐霉素致 2 型糖尿 病 大 鼠 具 有 降 低 血 醇沉、 大孔树脂纯化得到得到多糖, 经体外酶 动 力 学 试 验 证 明 该多糖是良好的 α 葡萄糖苷酶竞争性抑制剂, 多糖浓度为 - ( - 0.50mg/mL, 其 抑 制 率 约 比 相 同 浓 度 拜 糖 平 片 α 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 型 降 糖 药) 高 8 倍 多 , 且 多 糖 浓 度 在 0.5~ 1.0mg/mL 时 , 其抑制率与浓度呈线性关系: 当浓度 ≥1.0mg/mL 时, 其 增 大 坡 度 趋 平 。 抑 制 率 在 多 糖 浓 度 为 2.00mg/ml 时 达 到 最 大 值 , 为 27.8%; 使注入麦芽糖后门 - 外周静脉血糖浓度差降低。说明桑 叶总黄酮通过抑制大鼠小肠双糖酶活性 从 而 显 著 地 降 低 血 糖。薛长勇等用 600~ 700mL/L 乙醇水溶液提取得桑叶总黄 酮 , 并通过体外酶动力学试验和体内动物试 验 证 明 桑 叶 总 黄 酮 具 有抑制 α 葡萄糖苷酶和 小 鼠 餐 后 ” 糖 升 高 作 用。 不 过 也 “ 血 - 有文献报道说桑叶黄酮对 α 葡 萄 糖 苷 酶 作 用 较 弱 , 在 黄 酮 - 率只有 18.9%、 25.6%、 44.6%。还有报道说桑叶黄酮对 α 葡萄 - 糖苷酶有激活作用, 是潜住的升糖功能因 子。 体 外 酶 动 力 学 结果不统一可能是试验方法不同造成的 , 由 于 桑 叶 黄 酮 在 水 中溶解度有限, 在酶反应溶液中呈现悬 浮 状 态 , 不 能 完 全 均 相, 势必影响酶反应的正常进行和动力学测定。也可能和试验 中黄酮的纯化方法不同有关。 还有桑叶生物碱。据 Tsuneyuki Oku 等 的 试 验 结 果 , 桑 叶 提取物 含 0.24%1- 脱 氧 野 尻 霉 素) 经 1000 倍 稀 释 后 , 对 人 小 ( 肠 蔗 糖 酶 、 麦 芽 糖 酶 和 异 麦 芽 糖 酶 的 抑 制 率 分 别 为 96% 、 糖的作用。马庆一等将桑叶由乙醚、 乙醇提取后 , 再 经 水 提 、 浓度相当于 50 、 、 100 200mg 生药 /mL 时, 对 α 葡萄糖苷酶抑制 -  抑制常数 IC50) 分别是 2.1× ? , 2.5× ? 99% 10 4 10 4and4.5× α 、 脂 多 糖 ( LPS) 和 转 化 生 长 因 子 ( TGF- β 等 的 诱 导 。 ? mol/L。对海藻糖酶和乳糖酶的抑制率分别为 44% 、 10 4μ 38% 免 凝 YusukeShibata 等通 过 细 胞 培 养 、 疫 印 迹 分 析 、 胶 电 泳 等 方 法 研 究 发 现 , 桑 叶 提 取 物 通 过 抑 制 核 转 录 因 子 NF- KB) ( 的激 活 , 从 而 抑 制 TNF- α和 LPS 诱 导 的 LOX- 1 的 表 达 , 但 是 对 TGF- β的诱导 作 用 没 有 影 响 。 该 提 取 物 为 水 溶 性 , 可 耐 长 ( ( 这一发现可望为 时间 60min) 高热 145°) , 分子量小于 3500 。 C 桑叶的开发利用开辟一条新的途径, 即动脉粥样硬化的防治。 我国是世界上种植桑最多的国 家 , 在 全 国 各 地 都 有 野 生 或栽培, 资源非常丰富。桑树全身都是宝, 特别是桑叶, 作为药 食两用中药材品种之一, 在药品、 食品和化 妆 品 等 领 域 都 有 着 桑 广泛的应用前景。现阶段, 除少数桑菊冲剂 、 叶 茶 等 简 单 加 。清除自由基和抗氧化作用及功能成分研究表明, 肿瘤、 辐射 损伤、 中毒、 心血管炎症等疾病发病过程中都 有 氧 自 由 基 的 参 与, 这些氧自由基能引起细胞大分子结构的损 伤 , 进 而 造 成 组 桑叶提取物具有清除 DPPH 自由基和抗低密度 织器官病变。 ( 脂蛋白 LDL) 氧化修饰的作用, 每克干 桑 叶 减 少 低 密 度 脂 蛋 ( ( 白 LDL) 氧 化 的 能 力 相 当 于 58.3μ mol 的 表 儿 茶 素 EGCG), 不同溶剂 甲醇、 ( 丙酮、 提取物中酚类含量及 各 提 取 物 清 除 水) 自由基和抗氧化能力也不同, 甲醇提取物中酚 类 含 量 最 高 每 ( 100g 提取物中以没食子酸计含酚类 9.32± 0.10g 丙酮和水中分 别为 8.45± 和 7.1± 0.4 0.25g) , 抗氧化能力也 最 好 ( 浓 度 100~ 工产品外, 并没有得到充分利用。进一步的工作应坚持以生物 纯化以及构 效 关 系 等 的 研 究 , 500μ g/mL 时 , 抑 制 率 分 别 为 81.80 ± 0.52% 、 59.49 ± 1.06% 、 活性为导向的功能成分的提取、 ( 异槲 36.92± 0.70%) 〔13〕。活性成分主要为黄酮类, 如芦丁 rutin) 、 ( 槲 ( 皮 素 isoquercetin) 、 皮 素 - 3 6- 乙 酰 葡 萄 糖) 苷 〔quercetin- 3 ( 6- acetylglucoside) 〕、 云 英 甙 astragalin 和 山 奈 酚 - 3 6- 乙 酰 紫 ( ( 葡 萄 糖) 苷 〔kaempferol3-( 6- acetylglucoside) 〕〔14〕。 槲 皮 素 - 3 6- ( 丙二酰葡萄糖) 苷 quercetin3-( 6- malonylglucoside) 等。 酪氨酸酶抑制作用及功能成分 酪 氨 酸 酶 tyrosinase) 普 遍 存 在 于 人 和 动 植 物 体 内 , 是 黑 ( 色素生物合成过程中必不可少的关键酶。 酪 氨 酸 酶 的 合 成 增 加, 催化活力升高, 会导致体内黑色素合成过多, 高效且对人 体无毒副作用的酪氨酸酶抑制剂会有助于 防 治 色 斑 及 黑 色 素 瘤的形成。 桑叶中就含有这样的功能成分。 桑叶经 750mL/L 乙 醇浸泡, 离心分离后脱去乙醇, 复水上吸附树脂柱, 无水乙醇 洗脱。桑叶提取物浓度与其对酪氨酸酶活性抑制率呈正相关 ( r=0.9855 P<0.05) 。具体的功能成分和作用机理还有 待 于 进 一步研究。 3 抗凝血作用及及功能成分 血栓栓塞性疾病严重威胁着人类 健 康 。 目 前 应 用 于 临 床 治疗的抗凝血药物主要是肝素和香豆素类 , 有 诱 发 血 小 板 症 彭延古等经动物试验证实桑叶提取物能明显延长 等副作用。 小鼠全血凝固时间和显著延长兔血浆的 ATPP、 和 TT, 且有 PT 明显的剂量—效应依赖关系 P<0.01) , 对去 AT- Ⅲ 和去纤溶酶 ( 原血浆同样有显著的延长 TT 的作用 P<0.01) 。说明桑叶提取 ( 物具有明显的抗凝作用, 其抗凝作用主要 是 通 过 抑 制 凝 血 酶 水解纤维蛋白原转变为纤维蛋白而实现的 。包立军 等对桑 叶中的抗凝血活性成分进行了分离纯化。桑叶水提取液经 凝胶层析和醋酸纤维素薄膜电泳表明其抗凝血 30%乙醇沉淀、 活性成分是一种多糖组分。




点击以下标题延伸阅读:

蛋白桑:桑叶粉的加工与应用

蛋白桑:桑叶在母猪饲料中的应用

蛋白桑:桑叶活性成分及临床应用研究进展

蛋白桑:桑叶的生物学特性及其在动物生产中的应用

蛋白桑:糖尿病、血糖高吃桑叶的好处!

蛋白桑:桑叶在动物营养中的应用

蛋白桑:桑椹也是补肾果,护发养血安心神!

蛋白桑:桑树浑身都是宝丨桑树枝是治肩周炎关节疼好药!


以文会友!转发分享是最好的鼓励和支持