蛋白桑:桑叶药理活性及功能成分的研究进展

摘  要： 桑叶中含有清除自由基和抗氧化、 调节α 葡萄糖苷酶和酪氨酸酶活性、 抗凝血及抑制核转录因子 ＮＦ－ ＫＢ） 的激活等多种 （ － 生物碱和黄酮等。 具有药理活性的功能成分， 其主要为多糖、 关键词： 桑叶； 药理活性； 多糖； 生物碱； 黄酮 （ 桑叶为桑科植物桑 Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ．） 的干燥叶。国内外大量 （ 试验结果表明： 其具有清除自由基和抗氧化、 节 α 葡萄糖 调 － 苷 酶 和 酪 氨 酸 酶 活 性 、 凝 血 及 抑 制 核 转 录 因 子 ＮＦ－ ＫＢ） 的 抗 （ 激活等药理活性， 生物碱、多糖和黄酮是 其 中 主 要 的 功 能 成 分。本文就近几年来相关研究作一综述， 以期为桑叶的综合开 发利用提供参考。 ５９．８７％。但是也有学者认为降低血糖的有效成分不仅仅是多糖， 而是糖肽复合物用。如果把该多糖肽复合物经胃蛋白酶水 解就会改变多糖的结构或性质 ， 丧失降血糖的作 用。 不 过 也 （ 有报道说桑叶多糖 通过大孔吸附树脂柱， 水洗脱液经浓缩、 脱 蛋 白 、 沉 等 处 理 得 到） 对 α 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 作 用 不 够 明 醇 － 显 。在多糖浓度相当于 １００ 、 、 ２００ ４００ｍｇ 生药 ／ｍＬ 时， 对 α 葡 － 萄糖苷酶抑制率只有 １０．５％ 、 ２６％ 、 １４．３％ 。出现这样互相矛盾 的结果， 可能是不同的提取分离方法造成的。也告诉我们桑叶 多糖提取方法应该尽快实现标准化 ， 并 且 要 坚 持 以 生 物 活 性 为导向。另外， 功能成分的构效关系还需要深入研究。 其次是桑叶黄酮， 不同文献， 不同试验方法， 结果也完全 不同。俞灵莺等用 ７０％乙醇回流提取， 去除叶绿素和脂溶性杂 质， 得桑叶总黄酮。经糖尿病模型大鼠试验和体外酶动力学试 验证实 ， 桑叶总黄酮使糖尿病大鼠血糖降低 ； 对 大 鼠 小 肠 蔗 糖 酶 、 麦 芽 糖 酶 、 乳 糖 酶 活 性 抑 制 率 依 次 达 ６８．０％ 、 ４７．１％ 、 １ α 葡萄糖苷酶抑制作用及功能成分 － （ α 葡 萄 糖 苷 酶 ＥＣ３．２．１．２０ α ｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅ） 又 叫 α Ｄ 葡 萄 － － － 糖苷水解酶， 主要包括蔗糖酶、 麦芽糖酶和乳糖酶。它可以从 多糖、 二糖的非还原末端切下葡萄糖。人体对淀粉等糖类食品 的最终消化都依赖于小肠上皮杯状细胞刷缘上 α 葡萄糖苷 － 酶的作用， 其抑制剂可以有效延缓肠道内多糖 、 糖 或 双 糖 的 寡 降解速率， 使来自碳水化合物的葡萄糖的 降 解 和 吸 收 入 血 速 度变慢， 延缓餐后血糖的升高。桑叶入药 治 疗 糖 尿 病 由 来 已 久， 现代学者通过考察桑叶提取物对不同 方 法 致 糖 尿 病 模 型 动物血糖的影响发现： 桑叶有明显的降低血糖的作用。 具体功能成分的研究主要集中在 以 下 三 个 方 面 ： 桑 叶 多 糖、 黄酮和生物碱。 首先是桑叶多糖， 相关研究较多， 结 果 则 不 尽 相 同 。 赵 骏 等将桑叶水提取液浓缩至 １ ： １ ， 通过大孔吸附树脂纯化、 醇沉， 得到的桑叶多糖对链脲佐霉素致 ２ 型糖尿 病 大 鼠 具 有 降 低 血 醇沉、 大孔树脂纯化得到得到多糖， 经体外酶 动 力 学 试 验 证 明 该多糖是良好的 α 葡萄糖苷酶竞争性抑制剂， 多糖浓度为 － （ － ０．５０ｍｇ／ｍＬ， 其 抑 制 率 约 比 相 同 浓 度 拜 糖 平 片 α 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 型 降 糖 药） 高 ８ 倍 多 ， 且 多 糖 浓 度 在 ０．５～ １．０ｍｇ／ｍＬ 时 ， 其抑制率与浓度呈线性关系： 当浓度 ≥１．０ｍｇ／ｍＬ 时， 其 增 大 坡 度 趋 平 。 抑 制 率 在 多 糖 浓 度 为 ２．００ｍｇ／ｍｌ 时 达 到 最 大 值 ， 为 ２７．８％； 使注入麦芽糖后门 － 外周静脉血糖浓度差降低。说明桑 叶总黄酮通过抑制大鼠小肠双糖酶活性 从 而 显 著 地 降 低 血 糖。薛长勇等用 ６００～ ７００ｍＬ／Ｌ 乙醇水溶液提取得桑叶总黄 酮 ， 并通过体外酶动力学试验和体内动物试 验 证 明 桑 叶 总 黄 酮 具 有抑制 α 葡萄糖苷酶和 小 鼠 餐 后 ” 糖 升 高 作 用。 不 过 也 “ 血 － 有文献报道说桑叶黄酮对 α 葡 萄 糖 苷 酶 作 用 较 弱 ， 在 黄 酮 － 率只有 １８．９％、 ２５．６％、 ４４．６％。还有报道说桑叶黄酮对 α 葡萄 － 糖苷酶有激活作用， 是潜住的升糖功能因 子。 体 外 酶 动 力 学 结果不统一可能是试验方法不同造成的 ， 由 于 桑 叶 黄 酮 在 水 中溶解度有限， 在酶反应溶液中呈现悬 浮 状 态 ， 不 能 完 全 均 相， 势必影响酶反应的正常进行和动力学测定。也可能和试验 中黄酮的纯化方法不同有关。 还有桑叶生物碱。据 Ｔｓｕｎｅｙｕｋｉ Ｏｋｕ 等 的 试 验 结 果 ， 桑 叶 提取物 含 ０．２４％１－ 脱 氧 野 尻 霉 素） 经 １０００ 倍 稀 释 后 ， 对 人 小 （ 肠 蔗 糖 酶 、 麦 芽 糖 酶 和 异 麦 芽 糖 酶 的 抑 制 率 分 别 为 ９６％ 、 糖的作用。马庆一等将桑叶由、 乙醇提取后 ， 再 经 水 提 、 浓度相当于 ５０ 、 、 １００ ２００ｍｇ 生药 ／ｍＬ 时， 对 α 葡萄糖苷酶抑制 －  抑制常数 ＩＣ５０） 分别是 ２．１× ? ， ２．５× ? ９９％ １０ ４ １０ ４ａｎｄ４．５× α 、 脂 多 糖 （ ＬＰＳ） 和 转 化 生 长 因 子 （ ＴＧＦ－ β 等 的 诱 导 。 ? ｍｏｌ／Ｌ。对海藻糖酶和乳糖酶的抑制率分别为 ４４％ 、 １０ ４μ ３８％ 免 凝 ＹｕｓｕｋｅＳｈｉｂａｔａ 等通 过 细 胞 培 养 、 疫 印 迹 分 析 、 胶 电 泳 等 方 法 研 究 发 现 ， 桑 叶 提 取 物 通 过 抑 制 核 转 录 因 子 ＮＦ－ ＫＢ） （ 的激 活 ， 从 而 抑 制 ＴＮＦ－ α和 ＬＰＳ 诱 导 的 ＬＯＸ－ １ 的 表 达 ， 但 是 对 ＴＧＦ－ β的诱导 作 用 没 有 影 响 。 该 提 取 物 为 水 溶 性 ， 可 耐 长 （ （ 这一发现可望为 时间 ６０ｍｉｎ） 高热 １４５°） ， 分子量小于 ３５００ 。 Ｃ 桑叶的开发利用开辟一条新的途径， 即动脉粥样硬化的防治。 我国是世界上种植桑最多的国 家 ， 在 全 国 各 地 都 有 野 生 或栽培， 资源非常丰富。桑树全身都是宝， 特别是桑叶， 作为药 食两用中药材品种之一， 在药品、 食品和化 妆 品 等 领 域 都 有 着 桑 广泛的应用前景。现阶段， 除少数桑菊冲剂 、 叶 茶 等 简 单 加 。清除自由基和抗氧化作用及功能成分研究表明， 肿瘤、 辐射 损伤、 中毒、 心血管炎症等疾病发病过程中都 有 氧 自 由 基 的 参 与， 这些氧自由基能引起细胞大分子结构的损 伤 ， 进 而 造 成 组 桑叶提取物具有清除 ＤＰＰＨ 自由基和抗低密度 织器官病变。 （ 脂蛋白 ＬＤＬ） 氧化修饰的作用， 每克干 桑 叶 减 少 低 密 度 脂 蛋 （ （ 白 ＬＤＬ） 氧 化 的 能 力 相 当 于 ５８．３μ ｍｏｌ 的 表 儿 茶 素 ＥＧＣＧ）， 不同溶剂 甲醇、 （ 丙酮、 提取物中酚类含量及 各 提 取 物 清 除 水） 自由基和抗氧化能力也不同， 甲醇提取物中酚 类 含 量 最 高 每 （ １００ｇ 提取物中以没食子酸计含酚类 ９．３２± ０．１０ｇ 丙酮和水中分 别为 ８．４５± 和 ７．１± ０．４ ０．２５ｇ） ， 抗氧化能力也 最 好 （ 浓 度 １００～ 工产品外， 并没有得到充分利用。进一步的工作应坚持以生物 纯化以及构 效 关 系 等 的 研 究 ， ５００μ ｇ／ｍＬ 时 ， 抑 制 率 分 别 为 ８１．８０ ± ０．５２％ 、 ５９．４９ ± １．０６％ 、 活性为导向的功能成分的提取、 （ 异槲 ３６．９２± ０．７０％） 〔１３〕。活性成分主要为黄酮类， 如芦丁 ｒｕｔｉｎ） 、 （ 槲 （ 皮 素 ｉｓｏｑｕｅｒｃｅｔｉｎ） 、 皮 素 － ３ ６－ 乙 酰 葡 萄 糖） 苷 〔ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ－ ３ （ ６－ ａｃｅｔｙｌｇｌｕｃｏｓｉｄｅ） 〕、 云 英 甙 ａｓｔｒａｇａｌｉｎ 和 山 奈 酚 － ３ ６－ 乙 酰 紫 （ （ 葡 萄 糖） 苷 〔ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ３－（ ６－ ａｃｅｔｙｌｇｌｕｃｏｓｉｄｅ） 〕〔１４〕。 槲 皮 素 － ３ ６－ （ 丙二酰葡萄糖） 苷 ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ３－（ ６－ ｍａｌｏｎｙｌｇｌｕｃｏｓｉｄｅ） 等。 酪氨酸酶抑制作用及功能成分 酪 氨 酸 酶 ｔｙｒｏｓｉｎａｓｅ） 普 遍 存 在 于 人 和 动 植 物 体 内 ， 是 黑 （ 色素生物合成过程中必不可少的关键酶。 酪 氨 酸 酶 的 合 成 增 加， 催化活力升高， 会导致体内黑色素合成过多， 高效且对人 体无毒副作用的酪氨酸酶抑制剂会有助于 防 治 色 斑 及 黑 色 素 瘤的形成。 桑叶中就含有这样的功能成分。 桑叶经 ７５０ｍＬ／Ｌ 乙 醇浸泡， 离心分离后脱去乙醇， 复水上吸附树脂柱， 无水乙醇 洗脱。桑叶提取物浓度与其对酪氨酸酶活性抑制率呈正相关 （ ｒ＝０．９８５５ Ｐ＜０．０５） 。具体的功能成分和作用机理还有 待 于 进 一步研究。 ３ 抗凝血作用及及功能成分 血栓栓塞性疾病严重威胁着人类 健 康 。 目 前 应 用 于 临 床 治疗的抗凝血药物主要是肝素和香豆素类 ， 有 诱 发 血 小 板 症 彭延古等经动物试验证实桑叶提取物能明显延长 等副作用。 小鼠全血凝固时间和显著延长兔血浆的 ＡＴＰＰ、 和 ＴＴ， 且有 ＰＴ 明显的剂量—效应依赖关系 Ｐ＜０．０１） ， 对去 ＡＴ－ Ⅲ 和去纤溶酶 （ 原血浆同样有显著的延长 ＴＴ 的作用 Ｐ＜０．０１） 。说明桑叶提取 （ 物具有明显的抗凝作用， 其抗凝作用主要 是 通 过 抑 制 凝 血 酶 水解纤维蛋白原转变为纤维蛋白而实现的 。包立军 等对桑 叶中的抗凝血活性成分进行了分离纯化。桑叶水提取液经 凝胶层析和醋酸纤维素薄膜电泳表明其抗凝血 ３０％乙醇沉淀、 活性成分是一种多糖组分。

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