灵芝有效成分非常丰富，目前已分离到的有数十种之多，其中主要有效成分有下列数种。
灵芝多糖
灵芝多糖（Ganoderma lucidum Polysaccharide）目前已分离到的有200多种，其中大部分为α–葡聚糖，少数为β–葡聚糖，多糖链由三股单糖链构成，是一种螺旋状立体构形物，其立体构形和DNA、RNA相似。
灵芝多糖是灵芝中最有效的成分之一，因此，也特别受到医药科技工作者的重视，研究报道也最多。现知灵芝多糖有广泛的药理活性，能提高机体免疫力，提高机体耐缺氧能力，消除自由基，抑制肿瘤、抗辐射，提高肝脏、骨髓、血液合成DNA、RNA、蛋白质能力，延长寿命等。灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关。
灵芝酸
灵芝酸（Ganodenic acid）是一种三萜类物质，各种灵芝中已分离到的灵芝酸已达100多种，如灵芝酸A、B、C、D、E、F、G、I等。灵芝酸具有强烈的药理活性，有止痛、镇静、抑制组织胺释放、解毒、保肝、毒杀肿瘤细胞等功效，是灵芝的主要成分之一。
日本对灵芝商品及灵芝制成品中的灵芝酸的含量十分重视，其中，尤其重视灵芝酸A、B、C、D的含量，认为灵芝酸含量高，灵芝产品质量就好。
腺苷
腺苷是以核苷和嘌呤为基本构造的活性物质。灵芝含有多种腺苷衍生物，都有较强的药理活性，能降低血液黏度，抑制体内血小板聚集，能提高血红蛋白、2、3一二磷酸苷油的含量，能提高血液供氧能力和加速血液微循环，提高血液对心、脑的供氧能力。灵芝腺苷是一种活性很强的物质，是灵芝的主要有效成分之一。
其他有效成分
（1）赤芝孢子内酯A：有降胆固醇作用。
（2）赤芝孢子酸A：有降转氨酶作用。
（3）赤芝碱甲、赤芝碱乙：抗炎。
（4）尿嘧啶和尿嘧啶核苷：降低实验性肌强直症小鼠血清醛宿酶。
（5）腺嘌呤核苷：镇静、抗缺氧。
（6）油酸、抑制48/80及2318化合物引起的肥大细胞释放组织胺，此外，还有膜稳定作用。
（7）灵芝总碱：明显增大麻醉犬冠状动脉血流量，降低冠脉阻力及降低心肌耗氧量，提高心肌对氧的利用率，改善缺血心电图变化。
（8）灵芝纤维素：降胆固醇，预防动脉粥样硬化、便秘、糖尿病、高血压、脑血栓等。
（9）氨基酸和微量元素：据分析测定，灵芝及其发酵液中还含有18种氨基酸和Ge等10种微量元素。这些物质都是生命活动过程中不可缺少的。
根据灵芝效果的推测，灵芝除含有上述各种有效成分外，还含有许多目前尚未分离、鉴定的其他有效成分。
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